希格生科（深圳）有限公司今日宣布，公司自主研发的潜在first-in-class/best-in-class靶向药物SIGX2649，其研究摘要：一种泛TEAD抑制剂通过阻断Hippo-YAP/TAZ信号通路抑制实体瘤生长的临床前研究（A pan-TEAD inhibitor, SIGX2649, blocks Hippo-YAP/TAZ signaling pathway and suppresses solid tumor growth in preclinical trials），将会在肿瘤学界的权威学术平台——美国癌症研究协会年会(AACR Annual Meeting) 2026年年会亮相，大会委员会将于2月3日前决定其是以口头报告还是壁报的形式呈现。
SIGX2649是基于希格生科全球首创的“类器官+AI”药物研发平台开发的第二条全新药物管线，也是希格生科与“AI+机器人”第一股晶泰科技（2228.HK）合作的又一重要成果。作为一种泛TEAD抑制剂，它靶向Hippo信号通路的关键下游效应因子，该通路失调与多种实体瘤的发生发展密切相关。
SIGX2649能够阻断TEAD蛋白的棕榈酰化，破坏YAP/TAZ-TEAD复合物的形成，从而抑制癌基因的转录。目前该靶点尚没有市场化的药物，全球推进最快的Tead抑制剂在一期临床。希格生科的临床前研究数据显示，相较于同类药物，SIGX2649能有效的抑制TEAD家族的四个蛋白，从而能达到最优的药效，并且，SIGX2649还能更有效地促进转录抑制因子VGLL4与TEAD的结合，起到了一箭双雕的效果。由于SIGX2649其独特的活性以及差异化的机制，使其有可能成为HIPPO通路潜在的潜在first-in-class/best-in-class靶向药物。此款靶向药将很快中美同步申报IND临床批件。
在临床前研究中，SIGX2649在多种体外肿瘤模型（包括YAP激活的肝癌类器官和携带LATS突变/NF2缺失的间皮瘤细胞等）中均显示出优异的抗增殖活性。在体内模型中，它表现出强大的抗肿瘤功效、良好的药代动力学特性，并且，相较于其他TEAD抑制剂，展现出更小的肾靶向毒性。此外，与RAS通路抑制剂联用，SIGX2649在与KRAS突变实体瘤中引发了显著的协同效应。
关于希格生科
希格生科是全球"类器官+AI"赋能创新靶向药研发模式的先行者，国家高新技术企业及专精特新企业。公司创始团队由哈佛大学、MIT、中国科学院等顶尖机构的优秀人才组成，并以第一/通讯作者在Nature、Nature Medicine、Cancer Cell等影响因子超20的期刊发表20余篇胃癌及食管癌领域的突破性研究成果，是胃癌及食管癌研究领域的全球领导者。2020年底落地深圳至今，公司已完成近2.2亿元融资及项目资助，累计持有40余项核心知识产权。
公司目前布局四条first-in-class药物管线和一个类器官平台，其中核心管线SIGX1094作为全球首款弥漫性胃癌靶向药，先后获得了美国FDA和中国NMPA的IND批件，并获得美国FDA孤儿药资格认定（ODD）及快速通道认定（FTD），该药物于2025年8月赢得“医药界诺贝尔奖”之称的盖伦奖提名，目前在北京大学肿瘤医院开展一期临床试验。该管线也是全球首个经"类器官+AI"技术平台推进至临床阶段的药物管线。
公司自2020年底成立之初，前瞻性战略布局的"类器官+AI"赋能癌症创新靶向药研发技术体系便获得国际权威认可，被全球知名生物科技媒体Fierce Biotech作为主页报道并评价为"下一代癌症药物研发范式（NEXT Generation）"。2025年4月，美国FDA正式发布声明，明确支持类器官和AI技术逐步替代传统动物实验，充分验证了公司四年前技术布局的前瞻性与科学性。
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